Такролимус |104987-11-3

Такролимус, сонымен қатар Prograf сауда атауымен де белгілі, бас тартудың алдын алу үшін негізінен органдарды трансплантациялауда қолданылатын күшті иммуносупрессивті дәрі.

Әсер ету механизмі: Такролимус трансплантациядан бас тартуға қатысатын иммундық жасушалар болып табылатын Т-лимфоциттерді белсендіруде маңызды рөл атқаратын ақуыз фосфатаза - кальцинеуринді тежеу ​​арқылы жұмыс істейді.Кальциневринді тежей отырып, такролимус қабынуға қарсы цитокиндердің өндірісін блоктайды және Т-жасушаларының белсендірілуін болдырмайды, осылайша трансплантацияланған органға қарсы иммундық жауапты басады.

Көрсеткіштері: Такролимус аллогендік бауыр, бүйрек немесе жүрек трансплантаты алған емделушілерде мүшелерді қабылдамау профилактикасы үшін көрсетілген.Ол көбінесе кортикостероидтар және микофенолат мофетил сияқты басқа иммуносупрессивті агенттермен біріктірілімде қолданылады.

Қолданылуы: Такролимус әдетте капсулалар немесе пероральді ерітінді түрінде ішке қабылданады.Ол сондай-ақ белгілі бір клиникалық жағдайларда, мысалы, трансплантациядан кейінгі тікелей кезеңде көктамыр ішіне енгізілуі мүмкін.

Мониторинг: тар емдік индексі мен сіңуінің өзгермелілігіне байланысты такролимус уыттылық қаупін барынша азайта отырып, емдік тиімділікті қамтамасыз ету үшін қандағы деңгейлерді мұқият бақылауды қажет етеді.Терапевтік препараттарды бақылау қандағы такролимус деңгейін жүйелі түрде өлшеуді және осы деңгейлер негізінде дозаны түзетуді қамтиды.

Жағымсыз әсерлері: Такролимустың жалпы жанама әсерлеріне нефротоксичность, нейроуыттылық, гипертония, гипергликемия, асқазан-ішек жолдарының бұзылуы және инфекцияларға сезімталдықтың жоғарылауы жатады.Такролимусты ұзақ уақыт қолдану кейбір қатерлі ісіктердің, әсіресе тері обыры мен лимфоманың даму қаупін арттыруы мүмкін.

Дәрілік өзара әрекеттесу: Такролимус негізінен P450 цитохромы ферментінің жүйесімен, әсіресе CYP3A4 және CYP3A5 арқылы метаболизденеді.Сондықтан, осы ферменттерді индукциялайтын немесе тежейтін препараттар организмдегі такролимус деңгейіне әсер етуі мүмкін, бұл емдік сәтсіздікке немесе уыттылыққа әкелуі мүмкін.

Ерекше ойлар: Такролимус дозасын пациенттің жасы, дене салмағы, бүйрек функциясы, қатарлас препараттарды қабылдау және қатар жүретін аурулардың болуы сияқты факторларға байланысты жекелендіру қажет.Терапияны оңтайландыру және жағымсыз әсерлерді азайту үшін мұқият бақылау және денсаулық сақтау провайдерлерімен тұрақты бақылау маңызды.